Реактивы

ЛОВАСТАТИН (Lovastatin)

Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK & CO., INC.", Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor

Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1a(R*),Зa,7b,8b(2S*,4S*),8ab] 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафталенил 2-метилбутаноат

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

ЛОВАСТАТИН ( Мевакор ) - белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Действие Ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина. При поступлении в организм Ловастатин ( Мевакор ), не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b-оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования мевалоната). Ловастатин ( Мевакор ) может, таким образом, рассматриваться как "пролекарство".

Под влиянием Ловастатина ( Мевакора ) снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую систему Ловастатин ( Мевакор ) выраженного влияния не оказывает.

Назначают Ловастатин ( Мевакор ) больным с первичной гиперхолестеринемией, сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии и триглицеридемии.

Взрослым Ловастатин ( Мевакор ) назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг Ловастатина ( Мевакора ) в день). Больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный эффект - через 4 - 6 нед). При недостаточной действенности Ловастатина ( Мевакора ), дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина. При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу Ловастатина ( Мевакора ) необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в день.

Ловастатин ( Мевакор ) обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные боли, миопатии, диспепсия, головная боль, кожная сыпь.

Ловастатин ( Мевакор ) противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня трансаминаз в плазме крови. Детям препарат не назначают.

Ловастатин ( Мевакор ) усиливает действие кумариновых антикоагулянтов.

Форма выпуска Ловастатина ( Мевакора ): таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета), 0,2 г (голубого цвета) и 0,4 г (зеленого цвета).

Хранение
Ловастатина ( Мевакора ): список Б. В прохладном, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше + 30 'С).