Реактивы

ТРИПСИН (Тrypsinum)

Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин, лизин). Для применения в медицинской практике трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где содержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего в трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под воздействием самого образовавшегося трипсина .

Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так и для парентерального применения. Трипсин аморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного применения.

Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 3,0 - 5,5. Растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.

Применение трипсина в медицинской практике основано на его способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Трипсин активен при рН 5,0 - 8,О с оптимумом активности при рН 7,0. По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).

Трипсин применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение.

При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин можно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.

В связи с противовоспалительным действием применяют также трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях. Прием трипсина приводит к уменьшению отека и должен рассматриваться как одно из мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов.

При пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением раствора трипсина в пародонт.

При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм трипсин применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и ванночек.

Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно (показания и способы применения см. Химопсин).

Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по 0,0025 г (2,5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед применением 0,005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 - 2 % раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6 - 15 инъекций.

Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной воды. Вводят препарат с отрицательного полюса.

Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг трипсина в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Количество ингаляций трипсина зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и промывают нос.
При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.

Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг трипсина , растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.

В глазной практике применяют 0,2 % раствор трипсина для ванночек и 0,25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в течение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию раствора или прекращают применение препарата.

При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения.
Для парентерального введения применяют только трипсин кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения трипсина - аллергические реакции, связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза некротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температуры и тахикардия.
Для предупреждения и снятия аллергических явлений применяют противогистаминные препараты.
При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или отсасыванием).

Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах.

Не следует вводить трипсин в очаги воспаления и в кровоточащие полости.

Нельзя вводить препарат внутривенно, а также наносить (и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

Форма выпуска:
в ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0,005 и 0,01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.

Хранение трипсина :
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 10 'С.

Rр.: Trypsini crystallisati 0,005 D.t.d. N. 10 in ampull. S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Rp.: Trypsini crystallisati 0,01 D.t.d. N. 6 in ampull. S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс- трипсин и Пакс- трипсин ). Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне). Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7,5 см до 30 х 20 см в полиэтиленовых пакетах.
Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч. Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или раствором фурацилина.