АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА ( АСПИРИН )(Acidum acetylsalicylicum)

Анопирин, Апо-Аса, Аспиватрин, Аспилайт, Аспинат, Аспирин, Аспирин-директ, Аспирин-кардио, Аспирин УПСА, Аспитрин, АСС-Ратиофарм, Ацентерин, Ацетилсалицилбене, Ацилпирин, АЦЦ, Бартел драгз А.С.К., Буфферан, Буфферин, Колфарит, Микристин, Новандол, Новасан, Новасен, Нью-аспар, НЮ-силз 75 кардио-аспирин, Плидол, Ронал, Салорин, Сприт-Лайм, Тромбо АСС, Уолш-асалгин, Упсарин УПСА, Эйч-Эл-Пэйн, Элкапин

2-Ацетоксибензойная кислота

 ???
Молекулярная формула
Знаки особого риска:
Где купить?
Молекулярный вес: tпл °C: tкип °C: d204 Растворимость в воде, гр/100мл, при 20°C: Растворимость в других растворителях


Общая характеристика:

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА ( АСПИРИН ) - белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворима в воде (растворима в горячей воде), легко - в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.
Ацетилсалициловая кислота ( аспирин ) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также анальгетическое действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, невралгиях и в качестве противоревматического средства.
   Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) (и других салицилатов) объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.
   Жаропонижающее действие
ацетилсалициловой кислоты ( аспирина ) связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.
Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
   Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ), которой в последнее время придают большое значение, является способность оказывать антиагрегационное действие (ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов).
    Вещества, обладающие антиагрегационным действием, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим уместно выделить эти вещества в группу антиагрегационных средств.
    Ацетилсалициловая кислота
( аспирин ) стимулирует выведение мочевой кислоты в результате нарушения ее реабсорбции в канальцах почек.

    После приема внутрь
ацетилсалициловая кислота ( аспирин ) быстро и практически полностью всасывается, Т1/2 составляет не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота ( аспирин ) (и другие салицилаты) легко проникает во многие ткани (в том числе в синовиальную жидкость и оболочки); подвергается биотрансформации в стенке кишечника и печени с образованием салициловой кислоты и иных активных метаболитов, выводится почками в основном в неизмененном виде.

Ацетилсалициловую кислоту ( аспирин ) назначают в виде таблеток внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25- 1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста - от 0,1 до 0,3 г на прием.
    При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите
ацетилсалициловую кислоту ( аспирин ) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на каждый год жизни в сутки. Разовая доза для детей в воз­расте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Противовоспалительный эффект
ацетилсалициловой кислоты ( аспирина ) наблюдается обычно через 1-2 дня после начала приема препарата, острое воспаление подавляется за несколько дней, при хроническом течении эффект развивается более длительно и не всегда бывает полным.

Ацетилсалициловая кислота
( аспирин ) широко применяется в амбулаторной практике. Необходимо иметь в виду, что пользоваться ею следует с осторожностью из-за возможности развития побочных явлений (профузное потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и другие аллергические реакции).

При длительном (без врачебного контроля) приеме ацетилсалициловой кислоты
( аспирина )  иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой оболочки не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, а также усиление симптомов застойной сердечной недостаточности.
    Возникновение язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) объясняется не только ее резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат используют в виде неизмельченных таблеток (это относится к  натрия салицилату).
    Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений ацетилсалициловую кислоту
( аспирин ) (и натрия салицилат) следует принимать только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут наблюдаться и при приеме ацетилсалициловой кислоты ( аспирина ) после еды. Для уменьшения ее раздражающего действия на желудок рекомендуется после приема ацетилсалициловой кислоты ( аспирина ) применять минеральные щелочные воды или раствор натрия гидрокарбоната, ускоряющего выделение салицилатов из организма.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты
( аспирин ) часто изготовляют из мелкокристаллического порошка с ощелачивающими (буферными) добавками и выпускают в специальной кишечнорастворимой оболочке.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии, лейкопении и тромбоцитопении.
В связи с вероятностью аллергических реакций необходимо соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и иным «аллергогенным» ЛС.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте
( аспирину ) иногда развивается аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с использованием нарастающих доз аспирина1.

В последнее время сообщается о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) для снижения температуры тела при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях у детей в связи с наблюдавшимися случаями возникновения синдрома Рэя (гепатогенная энцефалопатия).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к назначению ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты ( аспирина ) при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при геморрагических диатезах, расслаивающейся аневризме аорты, сердечной недостаточно­сти, тяжелых нарушениях функций печени и почек, тромбоцитопении, дефиците витамина К.

Согласно имеющимся экспериментальными данным о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) не рекомендуется назначать ее и содержащие ее препараты женщинам в I триместре беременности.

В связи с влиянием на агрегацию тромбоцитов, определенной антикоагулирующей активностью (а также с вероятностью развития анемии) при лечении ацетилсалициловой кислотой
( аспирином ) необходимо периодически проводить исследования крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии, возможны кровотечения.
Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.

Необходимо учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ) усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина), гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины), тромболитических средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов; повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении глюкокортикостероидов, усиливаются побочные эффекты метотрексата.

Парацетамол, кофеин, противогистаминные препараты повышают риск побочных эффектов ацетилсалициловой кислоты
( аспирина ).

Таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту ( аспирин ) в дозе свыше 0,325 г (0,4-0,5 г), рассчитаны на применение в качестве болеутоляющих и противовоспалительных (прот­иворевматических) средств; в дозах 0,1-0,3-0,325 г - у взрослых, главным образом в качестве антитромботических (антиагрегантных) средств (отсюда, в частности, на­звание «Аспирин кардио»), а у детей в качестве анальгетико-антипиретических средств.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (с риской) для детей и по 0,25 и 0,5 г для взрослых.

Хранение: список Б.